Lapatinib पाउडर CAS 231277-92-2

लापेटिनिब पाउडरउसके -1 / उसके {-2. के खिलाफ एक मौखिक प्रतिवर्ती छोटे-अणु टायरोसिन किनेज इनहिबिटर है। लैपटिनिब में अनुमोदित मानवकृत मोनोक्लोनल एंटीबॉडी ड्रग से एक अलग तंत्र है। मार्ग . नैदानिक संकेत HER2 overexpression के उपचार में Capecitabine का संयोजन है और उन्नत या मेटास्टेटिक स्तन कैंसर . के लिए उन्नत एंथ्रासाइक्लिन, टैक्सेन्स, और ट्रैस्टुज़ुमाब को प्राप्त किया है। ड्रग्स . Capecitabine के साथ संयुक्त उपचार की प्रभावी दर लगभग 26 ~ 33%है, और अधिकतम नैदानिक लाभ दर 71 . 3%. है, यह भी सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला लापेटिनिब संयुक्त कीमोथेरेपी रेजिमेन है।

लैपटिनिब की औषधीय कार्रवाई क्या है?

लापेटिनिब पाउडरएक टाइरोसिन किनेज इनहिबिटर है, जो मुख्य रूप से उपकला विकास कारक रिसेप्टर (ईजीएफआर) . पर काम करता है, ईजीएफआर का कैंसर कोशिकाओं के विकास पर एक महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ता है . यदि कैंसर कोशिकाओं के रिसेप्टर्स ओवरएक्सप्रेस्ड या अति-सक्रिय होते हैं, तो कैंसर कोशिकाओं को बढ़ाएगा, जो कैंसर कोशिकाओं को बढ़ाएगा, जो कैंसर कोशिकाओं को बढ़ाएगा। पुनरावृत्ति . EGFR रिसेप्टर्स को चार प्रकार के मानव उपकला विकास कारक रिसेप्टर्स . में विभाजित किया जा सकता है। पहले प्रकार को आमतौर पर EGFR कहा जाता है, जबकि दूसरे प्रकार को HER2 कहा जाता है, और अन्य में इन चार प्रकारों के लिए 3 और 4. स्तन कैंसर के रोगियों के इलाज की संभावना के लिए आनुपातिक, अर्थात्, यदि रोगियों की कैंसर कोशिकाओं में टाइप II रिसेप्टर होता है, तो इलाज की दर कम होती है, पुनरावृत्ति दर अधिक होती है और अनुमानित उत्तरजीविता समय .

Lapatinib न केवल टाइप I रिसेप्टर (EGFR) को ब्लॉक करता है, बल्कि टाइप II रिसेप्टर (HER2) . को भी ब्लॉक करता है। Lapatinib प्रभावी रूप से कैंसर की प्रगति को धीमा कर सकता है .

Lapatinib के समान एक और कैंसर उपचार दवा trastuzumab .} trastuzumab है, जिसमें Lapatinib के समान है, दोनों EGFR परिवार के तहत टाइप I और टाइप II रिसेप्टर्स को ब्लॉक कर सकते हैं, लेकिन Trastuzumab .}}} से थोड़ा अलग है। एक्स्ट्रासेल्युलर रिसेप्टर्स को ब्लॉक करें, जबकि लापेटिनिब रिसेप्टर्स को अंदर और बाहर की कोशिकाओं को ब्लॉक कर सकता है . ईजीएफआर रिसेप्टर्स में ट्रंक किए गए रिसेप्टर्स केवल कोशिकाओं में स्थित हैं, इसलिए लापेटिनिब प्रभावी रूप से इस प्रकार के रिसेप्टर को ब्लॉक कर सकता है, और सामान्य रिसेप्टर्स की तुलना में अधिक मजबूत गतिविधि है। trastuzumab और क्रॉस-प्रतिरोध से बच सकते हैं .

अध्ययनों से पता चला है कि ट्रैस्टुजुमाब के साथ इलाज किए गए स्तन कैंसर के रोगियों में मस्तिष्क के लिए कैंसर मेटास्टेसिस की एक उच्च संभावना होती है, जो मस्तिष्क में सेरेब्रोवास्कुलर बैरियर के कारण हो सकता है, जो कि ट्रैस्टुजुमाब के बड़े अणुओं के प्रवेश को मस्तिष्क में . लापेटिनिब के छोटे आणविक गुणों को पार कर सकता है।

लैपटिनिब की दवा बातचीत क्या हैं?

कृत्रिम परिवेशीय,लापेटिनिब पाउडरCYP3A4 और CYP2C8 को चिकित्सीय एकाग्रता पर रोक सकते हैं और मुख्य रूप से CYP3A 4. ड्रग्स द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं जो इस एंजाइम गतिविधि को बाधित करते हैं और 7 दिनों के बाद 7 बार 7 बार 1 . द्वारा आधा जीवन को लम्बा खींचता है . स्वस्थ स्वयंसेवकों ने CYP3A4 Inducer को मौखिक रूप से, 100mg हर बार, 3 दिनों में दो बार, 3 दिनों के बाद, 200mg में बदल दिया, 17 दिनों के लिए, 17 दिन {25 {25 {25 {25 {25 {25 {25 {25 { 72%. लैपटिनिब पी-ग्लाइकोप्रोटीन का एक ट्रांसपोर्टर है। ग्लाइकोप्रोटीन को रोकने वाली दवाएं दवा की रक्त एकाग्रता को बढ़ा सकती हैं।

यूरोपीय संघ में लापेटिनिब को क्यों अधिकृत किया जा सकता है? उससे जुड़े जोखिम क्या हैं?

यूरोपीय औषधि प्रशासन ने फैसला किया कि लापेटिनिब के लाभों ने इसके जोखिमों को पछाड़ दिया है और यूरोपीय संघ . में इसके उपयोग को अधिकृत कर सकते हैं। लैपटिनिब और अन्य एंटीकैंसर दवाओं के संयुक्त उपयोग को स्तन कैंसर के रोगियों की जीवित रहने की दर बढ़ाने के लिए दिखाया गया है, और इसके दुष्प्रभावों को स्वीकार्य माना जाता है .

लैपटिनिब शुरू में प्राप्त हुआ; सशर्त अनुमोदन . इसका मतलब है कि दवाओं की प्रभावशीलता को साबित करने के लिए अधिक सबूत हैं . के रूप में कंपनी ने आवश्यक अतिरिक्त जानकारी प्रदान की है, प्राधिकरण सशर्त अनुमोदन से पूर्ण अनुमोदन . में बदल गया है।

लापेटिनिब (जो एक चौथाई से अधिक रोगियों को प्रभावित कर सकता है) के सबसे आम दुष्प्रभाव हैं, पेट और आंतों को प्रभावित करने वाले चकत्ते और दुष्प्रभाव हैं (जैसे दस्त, मतली (मतली महसूस), और उल्टी) . जबलापेटिनिब पाउडरCapecitabine के साथ लिया जाता है, हथेलियों और तलवों की लालिमा और सूजन (पैरों के हथेलियों और तलवों पर चकत्ते और सुन्नता) भी आम हैं . लैपटिनिब के दुष्प्रभावों और सीमाओं की पूरी सूची के लिए, कृपया हमसे संपर्क करें और हम प्रासंगिक सामग्री . प्रदान करेंगे .}

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