दासतिनिब पाउडर कैस 302962-49-8

दसातिनिब पाउडर, जिसे पहले बीएमएस-354825 के नाम से जाना जाता था, एक कैंसर उपचार दवा है जो ब्रिस्टल मायर्स स्क्विब द्वारा निर्मित है और के नाम से बेची जाती है।स्प्रीसेल. दासतिनिब एक टायरोसिन कीनेस अवरोधक है जो फिलाडेल्फिया गुणसूत्र और स्रोत जीन भिन्नता को लक्षित करता है। इसका उपयोग मुख्य रूप से इमैटिनिब उपचार के बाद के चरण में क्रोनिक माइलोजेनस ल्यूकेमिया और फिलाडेल्फिया क्रोमोसोम-पॉजिटिव एक्यूट माइलॉयड ल्यूकेमिया (पीएच + सभी) वाले रोगियों में किया जाता है। यह दवा त्वरित प्रोस्टेट कैंसर सहित कई अन्य प्रकार के कैंसर के इलाज के लिए भी उपयोगी साबित हुई है।

यह उत्पाद किन लक्षणों पर लागू होता है और दवा का प्रभाव क्या है?

दसातिनिब पाउडरमुख्य रूप से फिलाडेल्फिया क्रोमोसोम, एसआरसी जीन, सी-किट, कॉम्प्लेक्स काइनेज और अन्य टायरोसिन किनेसेस को लक्षित करता है, लेकिन ईजीएफआर और एचईआर2 जैसे ईआरबीबी किनेसेस को नहीं।

जून 2006 में क्लिनिकल परीक्षण में, इमैटिनिब के कारण प्रतिरोध और निर्भरता वाले रोगियों में डायसैटिनिब लेने के बाद क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया वाले 40 में से 37 रोगी पूर्ण रक्त प्रतिक्रिया के मानक तक पहुंच गए; त्वरित क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया वाले 44 रोगियों में से 31 ने मानक पूरा किया।

क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया वाले रोगियों में, 95% मामले औसत अनुवर्ती समय में 12 महीने से अधिक समय तक प्रभावकारिता बनाए रख सकते हैं। त्वरित चरण में, 82% रोगियों को राहत मिली। फ़िलाडेल्फ़िया में प्रलय से पीड़ित या सकारात्मक गुणसूत्र मान वाले सभी मरीज़ 1 वर्ष के भीतर ठीक हो गए।

क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया के लिए एक दवा होने के अलावा, डेसैटिनिब और क्वेरसेटिन का मिश्रण एक संभावित सेनोलिटिक भी है। एक प्रारंभिक मानव नैदानिक ​​​​परीक्षण से पता चलता है कि डायसैटिनिब और क्वेरसेटिन का मिश्रण मधुमेह मेलेटस और गुर्दे की बीमारी वाले रोगियों में कुछ ऊतकों में उम्र बढ़ने वाली कोशिकाओं की संख्या को कम कर सकता है।

डेसैटिनिब की परस्पर क्रिया पर अध्ययन

इन विट्रो अध्ययनों से यह पता चला हैदसातिनिब पाउडरCYP3A4 का सब्सट्रेट था। जब CYP3A4 (जैसे कि केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रटनवीर और टेलिथ्रोमाइसिन) को दृढ़ता से बाधित करने वाली दवाओं के साथ प्रयोग किया जाता है, तो डेसैटिनिब का उपयोग डैसैटिनिब के प्रभाव को बढ़ा सकता है। इसलिए, डैसैटिनिब से उपचारित रोगियों में मजबूत CYP3A4 अवरोधकों के प्रणालीगत प्रशासन की अनुशंसा नहीं की जाती है।

इन विट्रो प्रयोगों के परिणामों के अनुसार, नैदानिक ​​​​रूप से प्रासंगिक सांद्रता में डेसैटिनिब की प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ने की दर लगभग 96% है। अन्य प्रोटीन-बाध्यकारी दवाओं के साथ डेसैटिनिब की परस्पर क्रिया का मूल्यांकन करने के लिए कोई अध्ययन नहीं किया गया है।

डेसैटिनिब का नैदानिक ​​प्रभाव क्या है?

डायसैटिनिब के सबसे आम तौर पर बताए गए दुष्प्रभाव टायरोसिन कीनेस अवरोधक * द्रव प्रतिधारण, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण और रक्तस्राव की घटनाएं हैं। सबसे अधिक बार रिपोर्ट किए गए गंभीर दुष्प्रभाव बुखार, फुफ्फुस बहाव और ज्वर संबंधी न्यूट्रोफिलिक ल्यूकेमिया (सीएमएल) थे।

एफडीए ने मंजूरी दे दीदासातिनिबब्रिस्टल मायर्स स्क्विब ने वयस्क रोगियों के लिए दो नए संकेतों का इलाज किया: विभिन्न चरणों में क्रोनिक माइलॉयड ल्यूकेमिया (सीएमएल) जो कि इमैटिनिब जैसी पहली पंक्ति की दवाओं के साथ कीमोथेरेपी के प्रति असंवेदनशील है, और पीएच क्रोमोसोम पॉजिटिव तीव्र लिम्फोब्लास्टिक ल्यूकेमिया (सभी) जो अप्रभावी है। या अन्य उपचारों के प्रति असहनीय।

विपणन के लिए अनुमोदित दवाओं में से,दासातिनिबपहली मौखिक कीमोथेरेपी दवा है जो टायरोसिन-प्रोटीन किनसे एबीएल के कई विन्यासों को रोक सकती है।

पहले, सीएमएल के उपचार के लिए इमैटिनिब स्वर्ण मानक था, लेकिन कुछ रोगियों में दवा प्रतिरोध था, और उपचार के वर्षों की संख्या में वृद्धि और बीमारी के बढ़ने के साथ, दवा प्रतिरोध की संभावना भी बढ़ गई, जबकि उन्नत रोगियों में पीएच-पॉजिटिव सभी (आदिम कोशिका चरण सहित) में इमैटिनिब के प्रति तेजी से प्रतिरोध विकसित हुआ, जिसने डायसैटिनिब को इस उत्पाद के लिए एक संभावित विकल्प बना दिया।

अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में अस्थि मज्जा दमन (थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया और एनीमिया), क्यूटी अंतराल का लम्बा होना आदि शामिल हैं, लेकिन यह रोगी के संविधान से संबंधित है, और कोई नया शोध परिणाम प्राप्त नहीं हुआ है।

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