Leflunomide पाउडर क्या है?
Leflunomide, जिसे Airuohua, Leflunomide, या Dongwa के रूप में भी जाना जाता है, एंटी प्रोलिफेरेटिव गतिविधि के साथ एक इमिडाज़ोल इम्युनोसप्रेसेंट है। आधुनिक फार्माकोलॉजी इस उत्पाद को एक एंटीपायरेटिक, एनाल्जेसिक और विरोधी भड़काऊ दवा के रूप में वर्गीकृत करता है। अंग प्रत्यारोपण रोगियों के लिए इस उत्पाद की खुराक को समायोजित करने में कठिनाई के कारण, इसका उपयोग मुख्य रूप से रुमेटीइड गठिया जैसे ऑटोइम्यून रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद,लेफ्लुनोमाइड पाउडरआंतों की दीवार और यकृत में सक्रिय चयापचयों में तेजी से परिवर्तित हो जाता है, 80%के एफ के साथ। खाने से अवशोषण को प्रभावित नहीं होता है। Tmax 6-12 घंटे है। यदि पहली खुराक 100mg की लोडिंग खुराक के साथ दी जाती है, तो स्थिर-राज्य रक्त एकाग्रता 3 दिनों के भीतर पहुंच जाएगी, अन्यथा स्थिर-राज्य रक्त एकाग्रता तक पहुंचने में कई महीने लगेंगे। सक्रिय मेटाबोलाइट पीपीबी 99.3%है, जो मुख्य रूप से जिगर, गुर्दे और त्वचा में वितरित किया जाता है, जिसमें मस्तिष्क के ऊतकों में कम होता है। सक्रिय चयापचयों के आगे के चयापचय के बाद, 43% मार्करों को मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है और मल में 48%। T1/2 लगभग 2 सप्ताह है, और एंटरोहेपेटिक परिसंचरण मुख्य कारक है जो सक्रिय चयापचयों के लंबे समय तक जीवन के लिए अग्रणी है। एक उच्च वसा वाले आहार का दवा प्लाज्मा एकाग्रता पर महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। सक्रिय कार्बन या कोलेस्टेरिल अमीन दवा अवशोषण को रोक सकता है।
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प्रोडक्ट का नाम |
लेफ्लुनोमाइड |
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कैस |
75706-12-6 |
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आणविक सूत्र |
C12H9F3N2O2 |
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आणविक वजन |
270.21 |
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Einecs संख्या |
616-254-6 | |
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भंडारण की स्थिति |
2-8 डिग्री |
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उपस्थिति |
सफेद पाउडर |
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गलनांक |
166.5 डिग्री |
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| घनत्व |
1.392 {0। 06g/cm3 (मोटा अनुमान) |
Leflunomide पाउडर की कार्रवाई का तंत्र क्या है?
लेफ्लुनोमाइड पाउडरलिवर और आंतों की दीवार के साइटोप्लाज्म और माइक्रोसोम के माध्यम से तेजी से सक्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाता है, और इसकी कार्रवाई का तंत्र मुख्य रूप से डीएनए संश्लेषण में एक प्रमुख एंजाइम की गतिविधि को बाधित करने के लिए है - डायहाइड्रोरोटेट डिहाइड्रोजनेज (डीएचओडीएच), में न्यूक्लियोटाइड्स के उपभोग को कम करता है। बी लिम्फोसाइट्स, डीएनए और आरएनए के जैवसंश्लेषण को समाप्त करते हुए, कोशिकाओं को एस चरण में प्रवेश करने से रोकते हैं और अंततः प्रसार को रोकते हैं, इस प्रकार विरोधी गठिया प्रभाव पैदा करते हैं। यह वयस्क सक्रिय संधिशोथ और एंकिलोजिंग स्पॉन्डिलाइटिस के उपचार के लिए उपयुक्त है, और हड्डी के विनाश को धीमा कर सकता है, लक्षणों और संकेतों को कम कर सकता है। इसके अलावा, लेफ्लुनोमाइड भी टाइरोसिन किनेसेस की गतिविधि को रोक सकता है, जिससे टी कोशिकाओं, बी कोशिकाओं और गैर प्रतिरक्षा कोशिकाओं के प्रसार को दबा दिया जा सकता है। यह साइक्लोऑक्सीजिनेज -2 (COX2) के जैवसंश्लेषण को दबाकर प्रोस्टाग्लैंडिंस के संश्लेषण को बाधित करके विरोधी भड़काऊ प्रभाव को भी बढ़ा सकता है, और मास्ट कोशिकाओं और ईोसिनोफिल्स में हिस्टामाइन की रिहाई को बाधित कर सकता है।
उपयोग और दुष्प्रभाव क्या हैLeflunomide पाउडर?
Leflunomide पाउडर एक नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवा है, जिसमें इम्युनोसप्रेसिव और एंटी-इंफ्लेमेटरी इफेक्ट होते हैं, जिसका उपयोग वयस्क सक्रिय संधिशोथ के इलाज के लिए किया जाता है।
मतली, उल्टी, दस्त, पेट में दर्द, भूख या वजन घटाने की हानि: दुष्प्रभावों को कम करने के लिए भोजन के बाद दवा लें। कठिन, चीनी मुक्त कैंडी चूसने से मतली और उल्टी कम हो सकती है। अपने डॉक्टर को सूचित करें कि क्या लक्षण गंभीर हैं या यदि आप भूख के नुकसान का अनुभव करते हैं।
सिरदर्द, चक्कर आना, कमजोरी: आमतौर पर सुधार होता है क्योंकि आप दवा की आदत डालते हैं।
बालों की हानि: दवा बंद होने पर यह प्रतिवर्ती है।
बढ़ा हुआ रक्तचाप: नियमित रूप से अपने रक्तचाप की जाँच करें। अपने डॉक्टर से परामर्श करें यदि उच्च रक्तचाप बना रहता है।
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उत्पाद विनिर्देशन
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सामान |
मानकों |
परिणाम |
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चरित्र |
सफेद पाउडर |
सफेद पाउडर |
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घुलनशीलता |
जैसा कि निर्धारित किया गया है |
अनुरूप होना |
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पहचान |
मानक के अनुरूप |
अनुरूप होना |
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सूखने पर नुकसान |
0 से कम या बराबर। 5% |
0.13% |
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इग्निशन अवशेष |
0 से कम या बराबर। 1 % |
0.09% |
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परख परीक्षण |
99.0%-101.0% |
99.5% |
Leflunomide की उत्पादन विधि क्या हैपाउडर?
एथिल एसिटोसेटेट, ट्राइथाइल ऑर्थोफॉर्मेट, और एसिटिक एनहाइड्राइड को एक साथ फिर से रिफ्लक्स किया गया था जब तक कि कच्चे माल को पूरी तरह से प्रतिक्रिया नहीं दी गई थी, लगभग 5 घंटे तक। 140, 150 डिग्री /1.87kpa अंशों का आसवन संग्रह 85%की उपज के साथ यौगिक (i) के परिणामस्वरूप हुआ। यौगिक (i) निर्जल इथेनॉल में भंग हो जाता है और हाइड्रॉक्सिलामाइन हाइड्रोक्लोराइड, सोडियम एसीटेट, और पानी के मिश्रण को 1 घंटे के लिए 10-15 डिग्री पर ड्रॉपवाइज जोड़ा जाता है।
टपकने के बाद, लगभग 8 घंटे तक प्रतिक्रिया करें। केंद्रित हाइड्रोक्लोरिक एसिड और ग्लेशियल एसिटिक एसिड, 5 घंटे के लिए भाटा जोड़ें। कम दबाव के तहत 1/2 वॉल्यूम पर ध्यान केंद्रित करें, 10 डिग्री से नीचे ठंडा करें, फिल्टर, और इथेनॉल पानी से पुनरावृत्ति करें, यौगिक (ii) प्राप्त करने के लिए एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में 145-146। 5 डिग्री और एक उपज के साथ एक सफेद क्रिस्टलीय पाउडर के रूप में 80%का। कंपाउंड (ii) को थियोनिल क्लोराइड में भंग कर दिया जाता है, 3 घंटे के लिए रिफ्लक्स के तहत 50-55 डिग्री पर ड्रॉपवाइज जोड़ा जाता है। 75%की उपज के साथ यौगिक (iii) प्राप्त करने के लिए 78-79 डिग्री /11.87kpa पर ध्यान केंद्रित करें, भिन्न करें और अंश एकत्र करें। Dichloromethane में ट्राइफ्लोरोमेथिलैनिलिन और ट्राइथाइलमाइन को भंग करें और 0-5 डिग्री पर यौगिक (iii) ड्रॉपवाइज जोड़ें। 3 घंटे के लिए 25-30 डिग्री पर प्रतिक्रिया करें। पानी जोड़ें, कार्बनिक परत को अलग करें, पानी से धोएं, संतृप्त नमक से धोएं, और सूखी। कम दबाव के तहत 1/3 वॉल्यूम के लिए ध्यान केंद्रित करें, पेट्रोलियम ईथर, कूल, फिल्टर जोड़ें, और एथिल एसीटेट से पुन: क्रिस्टलीकृत करें जो सफेद क्रिस्टलीय पाउडर प्राप्त करने के लिए हैलेफ्लुनोमाइड पाउडर166-167 डिग्री और 81%की उपज के एक पिघलने बिंदु के साथ।
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