उत्पाद वर्णन
लवस्टैटिन एपीआई सीएएस 75330-75-5एस्परगिलस टेरेस्ट्रिस कल्चर से पृथक एक हेक्साहाइड्रोनफैथलीन एस्टर है। यह एक निष्क्रिय लैक्टोन है जो हाइड्रोलिसिस के बाद ही सक्रिय होता है। यकृत में, यह एचएमजी-सीओए रिडक्टेस पर एक मजबूत प्रतिस्पर्धी निरोधात्मक प्रभाव प्रदर्शित करता है। एचएमजी-सीओए रिडक्टेस डे नोवो कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण में दर को सीमित करने वाला एंजाइम है। इस एंजाइम का निषेध एचएमजी {7}सीओए के मिथाइलवेलरेट में रूपांतरण को अवरुद्ध करता है, जिससे कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण काफी कम हो जाता है, जिससे हेपेटिक एलडीएल रिसेप्टर्स की अभिव्यक्ति में वृद्धि होती है और प्लाज्मा एलडीएल {{8}सी की निकासी में वृद्धि होती है। कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण कम होने से हेपेटिक ApoB100 संश्लेषण भी कम हो जाता है, जिससे VLDL संश्लेषण कम हो जाता है।
प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले स्टैटिनों में स्टैटिन की संरचनाएं बहुत समान होती हैं। वे C8 (R1) और C6 (R2) स्थितियों पर अलग-अलग साइड चेन के साथ एक ही हाइड्रॉक्सिलहेक्साहाइड्रोनफैथलीन पॉलीकेटाइड मात्रा साझा करते हैं। लवस्टैटिन में R1 पर एक मिथाइलब्यूटिरिल साइड चेन और R2 पर एक 6- -मिथाइल साइड चेन होती है; मेवास्टैटिन में 6-मिथाइल समूह का अभाव है। प्राकृतिक स्टैटिन लैक्टोन के रूप में मौजूद होते हैं और सक्रिय होने के लिए उन्हें अपने अम्लीय रूप तक पहुंचने के लिए एंजाइमैटिक हाइड्रोलिसिस की आवश्यकता होती है। जबकि पूरी तरह से सिंथेटिक स्टैटिन प्राकृतिक स्टैटिन से संरचनात्मक रूप से भिन्न होते हैं, फिर भी उनमें एक खुली रिंग लैक्टोन मात्रा होती है, जो सभी स्टैटिन की सामान्य संरचना को साझा करती है जो प्रतिस्पर्धात्मक रूप से एचएमजी-सीओए रिडक्टेस को रोकती है।
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सीओए
| परीक्षण | विशेष विवरण | परिणाम |
| उपस्थिति | सफ़ेद से मटमैला-सफ़ेद क्रिस्टलीय पाउडर | अनुपालन |
| घुलनशीलता | पानी और इथेनॉल में स्वतंत्र रूप से घुलनशील, थोड़ा घुलनशील क्लोरोफॉर्म में |
अनुपालन |
| पहचान परीक्षण | एचपीएलसी अवधारण समय आरटी संदर्भ से मेल खाता है(±2%) | 12.45 मिनट |
| एफटीआईआर स्पेक्ट्रम यूएसवरीयता स्पेक्ट्रम से मेल खाता है | अनुपालन | |
| यूवी-विज़ (λmax)246एनएम(मेथनॉल में) | अनुपालन | |
| परख | 98.0-102.0% | 99.8% |
| संबंधित पदार्थ | अशुद्धता ए: 0.5% से कम या उसके बराबर | 0.4% |
| अशुद्धता बी: 0.5% से कम या उसके बराबर | 0.3% | |
| कुल अशुद्धता: 2.0% से कम या उसके बराबर | 0.9% | |
| पानी की मात्रा | 1.0% से कम या उसके बराबर | 0.5% |
| हैवी मेटल्स | पीबी 5 पीपीएम से कम या उसके बराबर, सीडी 3 पीपीएम से कम या उसके बराबर, 2 पीपीएम से कम या उसके बराबर | <1 ppm(each) |
| माइक्रोबियल सीमाएं | कुल प्लेट गिनती<1000cfu/g | <100cfu/g |
| ख़मीर और साँचे<100cfug | <10cfuv/g | |
| ई.कोली नकारात्मक | नकारात्मक | |
| साल्मोनेला नकारात्मक | नकारात्मक | |
| निष्कर्ष | उद्यम विनिर्देश के अनुरूप | |
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घनत्व: 1.1 ± 0.1 ग्राम/सेमी³
क्वथनांक: 559.2 ± 50.0 डिग्री 760 mmHg पर
गलनांक: 175 डिग्री
आणविक सूत्र: C24H36O5
आणविक भार: 404.540
फ़्लैश बिंदु: 185.3 ± 23.6 डिग्री
सटीक द्रव्यमान: 404.256287
पीएसए: 72.83000
लॉगपी: 4.07
लवस्टैटिन एपीआई सीएएस 75330-75-5 का औषधीय मूल्य
1. लिपिड{{1}विनियमन प्रभाव: लवस्टैटिन एचएमजी {2}सीओए रिडक्टेस को रोककर अंतर्जात कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण को अवरुद्ध करता है, जो कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण में एंजाइम को सीमित करता है, जिससे इंट्रासेल्युलर कोलेस्ट्रॉल का स्तर कम हो जाता है। यह, बदले में, कोशिका की सतह पर एलडीएल रिसेप्टर्स की संख्या को बढ़ाता है, रक्तप्रवाह में एलडीएल कणों के अवशोषण और गिरावट को तेज करता है, इस प्रकार कुल कोलेस्ट्रॉल, बहुत कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (वीएलडीएल), एलडीएल और प्लाज्मा में ट्राइग्लिसराइड्स को कम करता है। चूंकि एचएमजी {{7}सीओए का मेवलोनेट में रूपांतरण कोलेस्ट्रॉल जैवसंश्लेषण मार्ग में एक प्रारंभिक चरण है, लोवास्टैटिन के उपयोग से संभावित विषाक्त कोलेस्ट्रॉल पदार्थों का संचय नहीं होता है। इसके अलावा, शरीर में अन्य बायोसिंथेटिक मार्गों में भाग लेने के लिए एचएमजी - सीओए को जल्दी से वापस एसिटाइल {{10} सीओए में चयापचय किया जा सकता है। यह निरोधात्मक प्रभाव अधूरा और प्रतिवर्ती है, जो एक खुराक प्रतिक्रिया संबंध प्रदर्शित करता है। चिकित्सीय खुराक पर, यह सामान्य कोशिका झिल्ली कार्य के लिए आवश्यक कोलेस्ट्रॉल की मात्रा को प्रभावित नहीं करता है। इसलिए, लोवास्टैटिन में अपेक्षाकृत कम दुष्प्रभावों के साथ महत्वपूर्ण लिपिड कम करने वाला प्रभाव होता है। संक्षेप में, लोवास्टैटिन मुख्य रूप से निम्नलिखित तंत्रों के माध्यम से अपना प्रभाव डालता है: ① एचएमजी -सीओए रिडक्टेस गतिविधि का प्रतिस्पर्धी निषेध, अंतर्जात कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण को कम करना; ② हेपैटोसाइट्स में एलडीएल रिसेप्टर अभिव्यक्ति को बढ़ाना, रिसेप्टर को बढ़ाना -मध्यस्थ प्लाज्मा एलडीएल क्लीयरेंस; ③ चिकनी मांसपेशी कोशिका प्रवासन और प्रसार को रोकना; और ④ हेपेटिक लिपोप्रोटीन असेंबली और स्राव को कम करना।
2. गैर {{1}लिपिड{{2}विनियमन प्रभाव: अपने महत्वपूर्ण लिपिड {{3}प्रभाव को कम करने के अलावा, लवस्टैटिन एंडोथेलियल सेल फ़ंक्शन में भी काफी सुधार करता है और नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेज़ (ईएनओएस) के उत्पादन को बढ़ावा देता है, जिससे एनओ संश्लेषण और रिलीज में वृद्धि होती है। यह सामान्य फुफ्फुसीय संवहनी स्वर को बनाए रखने और हाइपोक्सिया प्रेरित फुफ्फुसीय वाहिकासंकीर्णन और संवहनी रीमॉडलिंग को उलटने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। इसके अलावा, लोवास्टैटिन में एंटी-इंफ्लेमेटरी और एंटी-प्रोलिफ़ेरेटिव प्रभाव होते हैं, जो वृक्क मेसेंजियल कोशिकाओं के प्रसार और बाह्य मैट्रिक्स के स्राव को रोकते हैं, जिससे ग्लोमेरुलर स्केलेरोसिस कम हो जाता है।
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अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
01. लवस्टैटिन एपीआई सीएएस 75330-75-5 का उपयोग मुख्य रूप से किन बीमारियों के इलाज के लिए किया जाता है?
लोवास्टैटिन लिपिड कम करने वाले उत्पादों के स्टेटिन वर्ग से संबंधित है, जिसके दो मुख्य संकेत हैं: हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और मिश्रित हाइपरलिपिडिमिया का उपचार, विशेष रूप से उन रोगियों के लिए उपयुक्त है जिनका प्राथमिक लक्षण कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (एलडीएल - सी) बढ़ा हुआ है; और कोरोनरी हृदय रोग की रोकथाम और उपचार, कोरोनरी हृदय रोग के रोगियों में रोधगलन की घटनाओं और मृत्यु दर को कम करने के साथ-साथ एथेरोस्क्लेरोटिक प्लाक की प्रगति को धीमा कर देता है।
02. अगर लवस्टैटिन एपीआई सीएएस 75330-75-5 का उपयोग करते समय मुझे मांसपेशियों में दर्द या कमजोरी का अनुभव हो तो मुझे क्या करना चाहिए?
मांसपेशी प्रणाली की प्रतिक्रियाएँ लवस्टैटिन की अपेक्षाकृत सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया हैं। दो दृष्टिकोण हैं: यदि यह केवल हल्का मांसपेशियों में दर्द और अन्य असुविधा के बिना कमजोरी है, तो आप पहले इसका निरीक्षण कर सकते हैं और तुरंत अपने डॉक्टर को सूचित कर सकते हैं ताकि वे आकलन कर सकें कि क्रिएटिन कीनेस (सीके) के स्तर की निगरानी की आवश्यकता है या नहीं। यदि आपको मांसपेशियों में गंभीर दर्द, गंभीर कमजोरी या गहरे भूरे रंग का मूत्र अनुभव होता है, तो आपको तुरंत चिकित्सा सहायता लेनी चाहिए। यह एक दुर्लभ लेकिन गंभीर स्थिति हो सकती है जिसे रबडोमायोलिसिस कहा जाता है, और उपचार में देरी से किडनी के कार्य को नुकसान हो सकता है।
03. मैं लवस्टैटिन एपीआई सीएएस 75330-75-5 कहां से खरीद सकता हूं?
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