ओआरएम-15341 कैस 1297537-33-7

ORM-15341 क्या है?

केटोडारोलुटामाइड (ORM-15341) ने प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में महत्वपूर्ण ध्यान आकर्षित किया है। यह एक शक्तिशाली और अत्यधिक आत्मीयता वाला नॉनस्टेरॉइडल एण्ड्रोजन रिसेप्टर प्रतिस्पर्धी पूर्ण प्रतिपक्षी है। मूलतः, यह मानव शरीर में अगली पीढ़ी के एंटी-एंड्रोजन उत्पाद ODM-201 का प्रमुख सक्रिय मेटाबोलाइट है। दूसरे शब्दों में, रोगियों द्वारा ODM-201 का उपयोग करने के बाद, सक्रिय यौगिक आंशिक रूप से परिवर्तित हो जाता हैओआरएम-15341, जो कैंसर गतिविधि पर भी बहुत मजबूत निरोधात्मक प्रभाव प्रदर्शित करता है।

केटोडारोलुटामाइड टेस्टोस्टेरोन प्रेरित एआर परमाणु स्थानांतरण को रोकता है। इसकी उत्कृष्ट विशिष्टता एआर पर निर्भर प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के प्रसार में हस्तक्षेप करती है और कैस्ट्रेशन प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर मॉडल में ट्यूमररोधी गतिविधि को प्रदर्शित करती है।

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ORM-15341 की क्रिया का तंत्र क्या है?

ORM-15341 एक नॉनस्टेरॉइडल एण्ड्रोजन रिसेप्टर नियामक अणु है और मौखिक यौगिक ODM-201 के मानव शरीर में प्रवेश करने के बाद उत्पादित मुख्य सक्रिय मेटाबोलाइट है। ODM-201 के मौखिक सेवन के बाद, इसे शरीर में केटोडारोलुटामाइड में चयापचय किया जाता है, जो इसके एण्ड्रोजन रिसेप्टर नियामक कार्य के लिए मुख्य सक्रिय पदार्थ है।

यह मुख्य रूप से एण्ड्रोजन रिसेप्टर पर कार्य करता है, जो प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के प्रसार के लिए एक प्रमुख लक्ष्य है। संबंधित प्रयोगात्मक डेटा पुष्टि करते हैं कि ओआरएम -15341 (केटोडारोलुटामाइड) में एण्ड्रोजन रिसेप्टर के लिए एक मजबूत संबंध है, जिसमें 38 नैनोमोल्स प्रति लीटर की अर्ध-अधिकतम निरोधात्मक एकाग्रता (आईसी50) और 8 नैनोमोल्स प्रति लीटर का प्रतिस्पर्धी बाइंडिंग स्थिरांक है, जो एन्जालुटामाइड और अपालुटामाइड की तुलना में बेहतर प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है।

यहां तक ​​कि आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले कई उत्पादों में कमजोर प्रभावकारिता वाले एण्ड्रोजन रिसेप्टर म्यूटेंट के खिलाफ भी,ओआरएम-15341अभी भी सामान्य रूप से अपना नियामक प्रभाव डाल सकता है, जिससे बधियाकरण प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर में इसके अनुप्रयोग के लिए प्रायोगिक आधार तैयार हो सकता है। इसके साथ ही, यह एण्ड्रोजन प्रेरित एण्ड्रोजन रिसेप्टर परमाणु स्थानांतरण को रोक सकता है, एण्ड्रोजन रिसेप्टर ओवरएक्प्रेशन के साथ प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं में भी स्थिर ऑटोरेगुलेटरी गतिविधि को बनाए रखता है।

अपने मूल यौगिक ODM-201 के कम रक्त{0}मस्तिष्क अवरोधक प्रवेश के कारण, केटोडारोलुटामाइड विवो में लगभग कोई महत्वपूर्ण केंद्रीय तंत्रिका तंत्र संबंधित प्रभाव नहीं पैदा करता है और मानव एण्ड्रोजन फीडबैक लूप को महत्वपूर्ण रूप से बाधित नहीं करता है। नैदानिक ​​​​अध्ययनों से पता चला है कि ODM-201 से इलाज किए गए मेटास्टेटिक कैस्ट्रेशन {{8}प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों में, जिन्हें अन्य उपचार नहीं मिला था, 86% रोगियों ने अपने प्रारंभिक मूल्यों की तुलना में प्रोस्टेट-विशिष्ट एंटीजन (पीएसए) के स्तर में 50% या अधिक कमी का अनुभव किया। यह सकारात्मक प्रभाव ORM-15341 में निहित एण्ड्रोजन रिसेप्टर नियामक गतिविधि से निकटता से संबंधित है।

क्या ORM-15341 शरीर में सामान्य एण्ड्रोजन स्तर को प्रभावित करेगा?

मौजूदा शोध के अनुसार, ORM-15341 शरीर में सामान्य एण्ड्रोजन स्तर को प्रभावित नहीं करता है।

इसके मूल यौगिक, ODM-201 को लक्षित करने वाले पशु अध्ययनों में, यह पाया गया कि यह यौगिक हाइपोथैलेमस-पिट्यूटरी-गोनैडल अक्ष के एण्ड्रोजन फीडबैक लूप में हस्तक्षेप नहीं करता है। दूसरे शब्दों में, ODM-201 और इसके मेटाबोलाइट ORM-15341 (केटोडारोलुटामाइड), एण्ड्रोजन रिसेप्टर सिग्नलिंग में हस्तक्षेप करते हुए, शरीर के सामान्य हार्मोन नियामक केंद्रों को प्रभावित नहीं करते हैं, और इसलिए सीरम टेस्टोस्टेरोन के स्तर में असामान्य उतार-चढ़ाव का कारण नहीं बनते हैं।

यह एक एण्ड्रोजन रिसेप्टर विरोधी है। इसकी क्रिया का तंत्र एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स से सीधे जुड़ना है, जिससे एण्ड्रोजन संश्लेषण या स्राव को प्रभावित करने के बजाय एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स से जुड़ने का अवसर अवरुद्ध हो जाता है। सीधे शब्दों में कहें तो, यह एण्ड्रोजन की मात्रा को कम नहीं करता है, बल्कि एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेता है, और एण्ड्रोजन को बंधने से रोकता है।

क्रिया का यह तरीका बनाता हैओआरएम-15341पहले के कुछ एंटी-एंड्रोजन उत्पादों से काफी अलग है, और पहला अधिक प्रभावी है।

इसके अलावा, ORM के मूल यौगिक -15341, ODM-201 में रक्त-मस्तिष्क बाधा प्रवेश दर बहुत कम है, जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और अंतःस्रावी नियामक केंद्रों पर इसके संभावित प्रभाव को कम कर देता है।

संक्षेप में, ORM-15341 (केटोडारोलुटामाइड) की क्रिया बिल्कुल रिसेप्टर स्तर तक ही सीमित है, जो समग्र अंतःस्रावी संतुलन को बाधित किए बिना अपना प्रभाव डालती है और रोगियों में सामान्य हार्मोनल होमोस्टैसिस को बनाए रखने में मदद करती है।

ओआरएम-15341 का एमएफ

गलनांक	210 - 212C
क्वथनांक	714.7±60.0 डिग्री (अनुमानित)
घनत्व	1.41±0.1 ग्राम/सेमी3(अनुमानित)
आणविक वजन	396.83
जमा करने की अवस्था	-20 डिग्री फ्रीजर, निष्क्रिय वातावरण के तहत
अम्लता गुणांक	8.70±0.10

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अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न:

Q1: एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को रोकने में ORM-15341 कितना प्रभावी है?
इन विट्रो प्रयोगात्मक डेटा से पता चलता है कि केटोडारोलुटामाइड एण्ड्रोजन रिसेप्टर पर लगभग 38 नैनोमोल्स की आधी -अधिकतम निरोधात्मक सांद्रता (IC50) प्राप्त करता है, जो केवल 8 नैनोमोल्स के बाध्यकारी निषेध स्थिरांक के अनुरूप है। समान प्रयोगात्मक स्थितियों के तहत, समान दूसरी पीढ़ी के सक्रिय अवयवों के लिए संबंधित मूल्य 86 नैनोमोल्स है, जो दर्शाता है कि रिसेप्टर के लिए इसकी बाध्यकारी प्रभावकारिता दस गुना से अधिक है। इसके अलावा, यह विभिन्न रिसेप्टर वेरिएंट के खिलाफ एक स्थिर और अत्यधिक प्रभावी प्रभाव बनाए रखता है, जिससे यह अधिकांश उपयोग के मामलों के लिए उपयुक्त हो जाता है जहां सहिष्णुता विकसित हो सकती है।
Q2: ORM-15341 के क्या फायदे हैं?
अध्ययनों से पता चला है कि मस्तिष्क में ORM-15341 (केटोडारोलुटामाइड) का प्लाज्मा सांद्रता अनुपात बेहद कम है, इस प्रकार यह लगभग कभी भी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रवेश नहीं करता है। इसलिए, इसमें रक्त-मस्तिष्क अवरोध प्रवेश अत्यंत कम है, जो इसका सबसे बड़ा लाभ है।
Q3: ORM-15341 हैअकेले उपयोग करने पर प्रभावी?

ओआरएम-15341इसका प्रभाव सीधे तौर पर दिखाने के लिए दैनिक आधार पर अकेले इस्तेमाल किया जा सकता है। यह संबंधित रिसेप्टर्स पर स्थिर रूप से कार्य कर सकता है, संबंधित सिग्नल ट्रांसडक्शन को सटीक रूप से अवरुद्ध कर सकता है, और शरीर की संबंधित शारीरिक स्थितियों को सुचारू रूप से नियंत्रित कर सकता है।

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