रैपामाइसिन पाउडर कैस 53123-88-9

रैपामाइसिन पाउडर(सिरोलिमस पाउडर) एक नए प्रकार का मैक्रोलाइड इम्यूनोसप्रेसेन्ट है। यह एक सफेद पाउडर है जिसका गलनांक 183-185 डिग्री होता है। यह लिपोफिलिक है और मेथनॉल, इथेनॉल, एसीटोन, क्लोरोफॉर्म और अन्य कार्बनिक विलायक में आसानी से घुलनशील, पानी में थोड़ा घुलनशील और ईथर में लगभग अघुलनशील है। इसे 1970 के दशक की शुरुआत में विकसित किया गया था और मूल रूप से इसका उपयोग कम विषाक्तता वाली एंटीफंगल दवा के रूप में किया जाता था। 1977 में यह पता चला कि इसमें प्रतिरक्षादमनकारी प्रभाव होता है। 1989 से, अंग प्रत्यारोपण अस्वीकृति के उपचार के लिए RAPA का एक नई दवा के रूप में परीक्षण किया गया है। पशु प्रयोगों और नैदानिक ​​​​अनुप्रयोगों के परिणामों से, यह एक नए प्रकार का इम्यूनोसप्रेसेन्ट है जिसमें अच्छा उपचारात्मक प्रभाव, कम विषाक्तता और कोई नेफ्रोटॉक्सिसिटी नहीं है।

यह एक मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक है, जो संरचना में FK506 के समान है, लेकिन इसका प्रतिरक्षादमनकारी तंत्र पूरी तरह से अलग है। FK506 G0 से G1 तक T लिम्फोसाइटों के प्रसार को रोकता है, जबकि Rapamycin विभिन्न साइटोकिन रिसेप्टर्स के माध्यम से सिग्नल ट्रांसडक्शन को रोकता है, G1 से S तक T लिम्फोसाइटों और अन्य कोशिकाओं की प्रगति को रोकता है। FK506 की तुलना में, Rapamycin कैल्शियम-निर्भर और स्वतंत्र सिग्नल ट्रांसडक्शन को अवरुद्ध कर सकता है। कैल्शियम-टी लिम्फोसाइट्स और बी लिम्फोसाइट्स के मार्ग।

यह एक्टिनोमाइसेट्स से प्राप्त एक मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक है, और इसकी संरचना FK506 के समान है। लेकिन इम्यूनोसप्रेशन के विभिन्न तंत्र हैं। रैपामाइसिन विभिन्न साइटोकिन रिसेप्टर्स के माध्यम से सिग्नल ट्रांसडक्शन को अवरुद्ध करता है, जैसे कि आईएल -2 और आईएल -4, आईएल -1 प्रेरित आईएफएन-उत्पादन, और आईएल -2 और आईएल द्वारा प्रेरित सेल प्रसार को रोकना। {{6}आर प्रेरण झिल्ली प्रतिजन की अभिव्यक्ति आईएल{7}} और आईएल{8}आर के बंधन के बाद सूचना पारगमन मार्ग को अवरुद्ध करती है, जिससे जी1 से टी लिम्फोसाइट्स और अन्य कोशिकाओं की प्रक्रिया अवरुद्ध हो जाती है। चरण से एस चरण तक। FK506 की तुलना में, RAPA टी-लिम्फोसाइट्स और बी-लिम्फोसाइटों के कैल्शियम-निर्भर और कैल्शियम-स्वतंत्र सिग्नल ट्रांसडक्शन मार्गों को अवरुद्ध कर सकता है।

उत्पाद व्यवहार्यता

1. रैपामाइसिन पाउडरकैंसर रोधी गतिविधि वाला एक नया और प्रभावी इम्यूनोसप्रेसेन्ट है।

2. यह मैक्रोलाइड इम्यूनोसप्रेसेन्ट परिवार का सदस्य है।

3. यह साइटोक्रोम P450 III A4(CYP3A4) और P- ग्लाइकोप्रोटीन का सब्सट्रेट है।

4. यह अंग अस्वीकृति को रोकने के लिए किडनी प्रत्यारोपण प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए उपयुक्त है।

उत्पाद विनिर्देश

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