पिटावास्टेटिन कैल्शियम पाउडरनिसान केमिकल और ज़िंगवा कंपनी लिमिटेड द्वारा संयुक्त रूप से विकसित पहला पूर्ण सिंथेटिक एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक है, एक स्टैटिन दवा जो एचएमजीसीओ-ए रिडक्टेस नामक लीवर एंजाइम को बाधित करके कोलेस्ट्रॉल का उत्पादन करने की लीवर की क्षमता को कम करती है, जिससे बढ़े हुए रक्त कोलेस्ट्रॉल के स्तर में सुधार होता है। मुख्य रूप से हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया और पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के रोगियों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है, इसका लिपिड-कम करने वाला प्रभाव बहुत अच्छा है, और यह अब तक की सबसे शक्तिशाली लिपिड-कम करने वाली दवा है।
पिटावास्टेटिन कैल्शियम पाउडर(लिवालो) स्टैटिन समूह का एक नया सदस्य है। अन्य स्टैटिन की तरह, यह hmG-COA रिडक्टेस का अवरोधक है, एक एंजाइम जो कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण में पहले चरण को उत्प्रेरित करता है। अधिकांश स्टैटिन आंशिक रूप से एक या अधिक लिवर साइटोक्रोम P450 एंजाइम द्वारा चयापचयित होते हैं, जिससे जटिल अंतःक्रियाओं और कुछ खाद्य पदार्थों, जैसे कि अंगूर के रस के साथ समस्याओं की संभावना बढ़ जाती है। पिवास्टैटिन CYP3A4 (अन्य स्टैटिन के साथ अंतःक्रियाओं का एक सामान्य स्रोत) के बजाय CYP2C9 के लिए एक सब्सट्रेट प्रतीत होता है।
क्या पिटावास्टेटिन कैल्शियम एटोरवास्टेटिन से बेहतर है? एटोरवास्टेटिन पिटावास्टेटिन की तुलना में अधिक शक्तिशाली स्टेटिन है। मध्यम-तीव्रता पर, दोनों स्टेटिन एलडीएल-सी को कम करने में समान प्रभाव डालते हैं। पिटावास्टेटिन उन लोगों के लिए एक अच्छा विकल्प है, जिन्होंने दवा के परस्पर प्रभाव और मांसपेशियों में दर्द के कम जोखिम के कारण अन्य स्टेटिन पर अच्छा प्रभाव नहीं डाला है।
पिटावास्टेटिन कैल्शियम का संकेत क्या है? लोवास्टेटिन को मायोकार्डियल इन्फार्क्शन, अस्थिर एनजाइना के जोखिम को कम करने और लक्षणात्मक हृदय रोग के बिना व्यक्तियों में कोरोनरी रीवास्कुलराइजेशन प्रक्रियाओं की आवश्यकता को कम करने के लिए संकेत दिया जाता है, औसत से मध्यम रूप से ऊंचा कुल-सी और एलडीएल-सी, और औसत से नीचे एचडीएल-सी।
समारोह
1. एचएमजी-सीओए रिडक्टेस का अवरोध:पिटावास्टेटिन कैल्शियम पाउडरएचएमजी-सीओए एंजाइम पर एक मजबूत विरोधी निरोधात्मक प्रभाव है, और इसका आईसी50 मूल्य 6.8 एनएमओएल / एल है, और इसकी क्रिया तीव्रता सिमवास्टेटिन की 24 गुना और फ्लुवास्टेटिन की 68 गुना है।
2. कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण में बाधा डालना: यह मानव हेपेटोसाइट हेपजी2 में कोलेस्ट्रॉल उत्पादन की प्रक्रिया को प्रभावी रूप से बाधित कर सकता है, जिसका IC50 मान 5.8nmol/L है, और इसकी क्रिया तीव्रता सिमवास्टेटिन की तुलना में 29 गुना और एटोरवास्टेटिन की तुलना में 57 गुना है। हालांकि, मेवलोनेट उत्पादन के बाद कोलेस्ट्रॉल उत्पादन पर पिटावास्टेटिन कैल्शियम का निरोधात्मक प्रभाव बहुत कमजोर है।
3. एलडीएल रिसेप्टर के घनत्व को बढ़ाएं: पिटावास्टेटिन 1μmol/L की अल्ट्रा-कम सांद्रता पर एलडीएस रिसेप्टर mRNA के संश्लेषण को प्रेरित कर सकता है, और इसकी मात्रा बढ़ा सकता है, जिससे एलडीएल रिसेप्टर घनत्व में वृद्धि होती है, इस प्रकार एलडीएल की निकासी को बढ़ावा मिलता है और प्लाज्मा एलडीएल-कोलेस्ट्रॉल सांद्रता और प्लाज्मा कुल ट्राइग्लिसराइड सांद्रता को कम किया जाता है।
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