राल्टेग्रेविर पोटेशियम पाउडर CAS 871038-72-1

राल्टेग्रेविर पोटेशियम पाउडर के मुख्य प्रभावों में शामिल हैं:

वायरस प्रतिकृति को रोकना: यह एचआईवी-1 इंटीग्रेज को रोककर वायरस प्रतिकृति को प्रभावी ढंग से रोकता है। तीव्र रूप से संक्रमित मानव लिम्फोइड सीडी 4+ टी सेल लाइनों एमटी -4 और सीईएमएक्स174 में, यह कम नैनोमोलर रेंज में ईसी90 के साथ, प्रभावी ढंग से SIVmac251 प्रतिकृति को रोकता है।

विभिन्न म्यूटेंट के प्रति संवेदनशीलता: S217H प्रतिस्थापन वाले PFVIN ने 900nM के IC50 के साथ राल्टेग्रेविर के प्रति 10 गुना कम संवेदनशीलता दिखाई। पीएफवीआईएन ने 10% डब्ल्यूटी गतिविधि प्रदर्शित की और 200 एनएम के आईसी 50 के साथ राल्टेग्रेविर द्वारा बाधित किया गया, जो डब्ल्यूटीआईएन की तुलना में आईएन चेन ट्रांसफर इनहिबिटर (आईएनएसटीआई) के प्रति संवेदनशीलता में दो गुना कमी का संकेत देता है। S217QPFVIN Raltegravir जैसे WT एंजाइम के प्रति संवेदनशील है।

मेटाबोलिक मार्ग: राल्टेग्रेविर पोटेशियम पाउडर को लीवर मेटाबोलिज्म के बजाय ग्लूकोरोनिडेशन के माध्यम से मेटाबोलाइज किया जाता है। दवा, जो ग्लुकुरोनिडेस यूजीटी1ए1 का एक मजबूत प्रेरक है, राल्टेग्रेविर की सांद्रता को काफी कम कर देती है और इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इसका लीवर साइटोक्रोम P450 की गतिविधि पर कमजोर निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है।

कोशिका पारगम्यता: मैग्नीशियम और कैल्शियम की उपस्थिति में इसकी कोशिका पारगम्यता कम हो जाती है।

संक्षेप में, एचआईवी संक्रमण के उपचार में इसकी महत्वपूर्ण प्रभावकारिता है, लेकिन इसकी प्रभावकारिता विशिष्ट उत्परिवर्तन और दवा अंतःक्रियाओं से प्रभावित हो सकती है। उपयोग करते समय, इसके चयापचय मार्गों और अन्य दवाओं के साथ बातचीत पर ध्यान देना चाहिए।