सोराफेनीब टॉसिलेट पाउडर CAS 475207-59-1

सोराफेनीब टॉसिलेट क्या है?

सोराफेनीब टॉसिलेट पाउडर, रासायनिक नाम है 4-{4-[({[4-क्लोरो-3-(ट्राइफ्लोरोमिथाइल)फिनाइल]एमिनो}कार्बोनिल)एमिनो]फेनॉक्सी}-एन-मिथाइलपाइरीडीन{{6 }} फॉर्मामाइड पी-टोलुएनसल्फोनेट, व्यापार नाम नेक्सावर, पहली बार जर्मनी में बायर फार्मा द्वारा विकसित किया गया था। सोराफेनीब पी-टोलुएनसल्फोनेट एक मल्टी-किनेज अवरोधक है जिसका उपयोग कैंसर जैसी बीमारियों के इलाज के लिए किया जा सकता है। दिसंबर 2005 में, इसे पहली बार उन्नत गुर्दे के कैंसर के इलाज के लिए पहली पंक्ति की दवा के रूप में यूएस एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था। अगस्त 2009 में, इसे आधिकारिक तौर पर राज्य खाद्य एवं औषधि प्रशासन की मंजूरी के साथ चीन में लॉन्च किया गया था। सोराफेनीब टॉसिलेट, रासायनिक नाम 4-{4-[3-(4-क्लोरो-3-ट्राइफ्लोरोमिथाइल-फेनिल)-यूराइड]-फेनॉक्सी}-पाइरीडीन{{22} }कार्बोक्जिलिक एसिड मिथाइलमाइन-4-टोलुएनसल्फोनेट, एक मल्टी-किनेज अवरोधक है।

सोराफेनीब टॉसिलेट लाभ

सोराफेनीब टॉसिलेट पाउडरमुख्य रूप से उपयोग किया जाता है:

यह एक साथ विभिन्न प्रकार के इंट्रासेल्युलर और सेल सतह किनेसेस को रोक सकता है, जिसमें आरएएफ किनेज़, संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर -2 (वीईजीएफआर -2), संवहनी एंडोथेलियल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर -3 (वीईजीएफआर {{) शामिल हैं। 3}}), प्लेटलेट-व्युत्पन्न ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर-बीटा (पीडीजीएफआर-बीटा), केआईटी और एफएलटी-3। यह देखा जा सकता है कि सोराफेनीब टॉसिलेट में दोहरे ट्यूमर-रोधी प्रभाव होते हैं। एक ओर, यह आरएएफ/एमईके/ईआरके सिग्नलिंग मार्ग को बाधित करके सीधे ट्यूमर के विकास को रोक सकता है; दूसरी ओर, यह वीईजीएफआर और पीडीजीएफआर को बाधित कर सकता है। ट्यूमर एंजियोजेनेसिस के गठन को अवरुद्ध करना अप्रत्यक्ष रूप से ट्यूमर कोशिकाओं के विकास को रोकता है। प्रगतिशील लिवर कैंसर के इलाज के लिए सोराफेनीब टॉसिलेट अब तक की सबसे प्रभावी प्रणालीगत रूप से दी जाने वाली दवा है और यह संभवतः इस बीमारी की देखभाल का नया मानक बन जाएगी।

सोराफेनीब टॉसिलेट का अनुप्रयोग

सोराफेनीब को मूल रूप से सी-आरएएफ किनेज़ के अवरोधक लीड की संरचना-गतिविधि मूल्यांकन के लिए जैव रासायनिक परख में खोजा गया था। सोराफेनिब का सी-आरएएफ, जंगली-प्रकार और उत्परिवर्ती बी-आरएएफ पर शक्तिशाली निरोधात्मक प्रभाव है, और सी-आरएएफ और बी-आरएएफ की सेरीन/थ्रेओनीन कीनेस गतिविधि को रोक सकता है। सोराफेनीब मानव VEGFR -2, माउस VEGFR -2, VEGFR -3, PDGFR-, FLT3, और c-KIT की टायरोसिन कीनेस गतिविधि को भी रोकता है। सोराफेनीब का दोहरा एंटीट्यूमर प्रभाव उपर्युक्त किनेसेस की गतिविधियों को रोककर प्राप्त किया जाता है। प्रतिदिन एक बार ली जाने वाली सोराफेनीब ने बृहदान्त्र, गैर-छोटी कोशिका, स्तन, मेलेनोमा, अग्नाशय, ल्यूकेमिया और डिम्बग्रंथि के कैंसर और माउस किडनी कोशिकाओं के कैंसर मॉडल, RENCA मॉडल सहित मानव ट्यूमर के पशु ज़ेनोग्राफ़्ट मॉडल में व्यापक एंटीट्यूमर गतिविधि का प्रदर्शन किया।

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