टोफासिटिनिब पाउडर CAS 477600-75-2

टोफासिटिनिब साइट्रेटफाइजर, यूएसए द्वारा विकसित एक जेनस किनेज अवरोधक है, और इसका मुख्य घटक शुद्ध टैसोसिटिनिब है। इसका उपयोग मध्यम से गंभीर सक्रिय रुमेटीइड गठिया (आरए) वयस्क रोगियों के उपचार के लिए किया जा सकता है, जिनके पास मेथोट्रेक्सेट उपचार के लिए अपर्याप्त प्रतिक्रिया या असहिष्णुता है।टोफासिटिनिब पाउडरयह ऑफ-व्हाइट या हल्के रंग का कच्चा माल है, और तैयार उत्पाद एक सफ़ेद गोल फिल्म-लेपित टैबलेट है जिसके एक तरफ "फ़ाइज़र" और दूसरी तरफ "जेकेआई5" शब्द हैं, जो कोटिंग हटाने के बाद सफ़ेद से सफ़ेद जैसा दिखता है। 6 नवंबर 2012 को, अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (एफडीए) ने इस पदार्थ को दवा के रूप में विपणन करने की मंजूरी दी।

कौन बेहतर है, उपाडासिटिनिब या टोफासिटिनिब?

एंकिलॉजिंग स्पॉन्डिलाइटिस एक दीर्घकालिक प्रतिरक्षा रोग है, जिसमें सैक्रोइलियक जोड़ क्षतिग्रस्त हो जाता है; JAK1 अवरोधकों अपैटिनिब और टोफाटिब की मौखिक तैयारी का एंकिलॉजिंग स्पॉन्डिलाइटिस पर अच्छा प्रभाव पड़ता है:

1.एंकाइलोजिंग स्पॉन्डिलाइटिस क्या है?

रीढ़ के जोड़ों में गतिविधि-रोधक सूजनयह एक पुरानी प्रतिरक्षा बीमारी है जो सैक्रोइलियक जोड़ों को नुकसान पहुंचाती है। सबसे आम लक्षण पीठ के निचले हिस्से में सूजन वाला दर्द है, जो रीढ़ और सैक्रोइलियक जोड़ों को प्रभावित करता है। जैसे-जैसे बीमारी बढ़ती है, यह रीढ़ की हड्डी में अकड़न, चलने-फिरने में कठिनाई और आंखों, फेफड़ों, हृदय प्रणाली और गुर्दे जैसे कई अंग प्रणालियों को अलग-अलग हद तक नुकसान पहुंचा सकती है।

2.टोफासिटिनिब का प्रभाव

टोफासिटिनिब पाउडरएक JAK किनेस अवरोधक और रूमेटाइड गठिया के इलाज के लिए इस्तेमाल किया जाने वाला एक नियमित उत्पाद है। 6 नवंबर, 2020 को, फाइजर ने सक्रिय एंकिलॉजिंग स्पॉन्डिलाइटिस वाले वयस्क रोगियों में मौखिक JAK अवरोधक टोफैसिटिनिब के चरण III नैदानिक ​​​​परीक्षण (A3921120) के सकारात्मक परिणामों की घोषणा की।
A3921120 एक मल्टीसेंटर, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित चरण 3 अध्ययन है। परिणामों से पता चला कि अध्ययन ने प्राथमिक समापन बिंदु हासिल किया: उपचार के 16वें सप्ताह में, टोफैसिटिनिब उपचार समूह में ASAS20 प्रतिक्रिया प्राप्त करने वाले रोगियों का अनुपात प्लेसीबो समूह की तुलना में काफी बढ़ गया (56.4% बनाम 29.4%)। इसके अलावा, प्लेसीबो समूह की तुलना में, टोफैसिटिनिब उपचार समूह में ASAS40 प्रतिक्रिया प्राप्त करने वाले रोगियों का अनुपात काफी बढ़ गया (40.6% बनाम 12.5%)।

3.अपाटिनिब (UPA) का प्रभाव

उपदासिटिनिब पाउडरयह एक चयनात्मक JAK1 अवरोधक है जिसने विभिन्न ऑटोइम्यून और सूजन संबंधी बीमारियों के उपचार के लिए नैदानिक ​​परीक्षणों में अच्छी प्रभावकारिता दिखाई है। 2019 में, अपैटिनिब को संयुक्त राज्य अमेरिका में लॉन्च किया गया था और मध्यम से गंभीर रुमेटीइड गठिया के रोगियों के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था। इसके तुरंत बाद, दवा ने एंकिलोसिंग स्पॉन्डिलाइटिस के लिए एक नया संकेत आवेदन प्रस्तुत किया।
सक्रिय एंकिलॉजिंग स्पॉन्डिलाइटिस वाले वयस्क रोगियों के उपचार में अपैटिनिब के नए संकेत के लिए आवेदन को SELECT-AXIS 1 अध्ययन के डेटा द्वारा समर्थित किया गया है। SELECT-AXIS 1 एक बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, समानांतर समूह, प्लेसीबो-नियंत्रित, चरण II/III अध्ययन है जो सक्रिय एंकिलॉजिंग स्पॉन्डिलाइटिस वाले वयस्क रोगियों पर किया गया है, जिन्होंने कभी भी जैविक संशोधित एंटीरुमेटिक ड्रग थेरेपी (bDMARD naive) नहीं ली है और कम से कम दो नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं के प्रति अपर्याप्त प्रतिक्रिया है या वे नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं के प्रति असहिष्णु या प्रतिरुद्ध हैं।
परिणामों से पता चला कि प्लेसिबो की तुलना में, उपाटिनिब ने वयस्क रोगियों में सक्रिय एएस के लक्षणों और संकेतों में महत्वपूर्ण रूप से सुधार किया, और उपचार के 14वें सप्ताह में एएसएएस40 (अंतर्राष्ट्रीय स्पाइनल आर्थराइटिस सोसायटी द्वारा 40% सुधार का आकलन) तक पहुंचने वाले रोगियों का अनुपात दोगुना हो गया (52% बनाम 26%)।

4.सेक्यूकिनुमाब का प्रभाव

सेक्यूकिनुमाब चुनिंदा रूप से साइटोकाइन इंटरल्यूकिन 17a (IL 17a) को बांध सकता है और इंटरल्यूकिन 17 रिसेप्टर के साथ बातचीत को बाधित कर सकता है। 28 अप्रैल, 2020 को, नोवार्टिस फ़ार्मास्युटिकल (चीन) ने घोषणा की कि सेक्यूकिनुमाब को एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस के लिए नेशनल मेडिकल प्रोडक्ट्स एडमिनिस्ट्रेशन द्वारा अनुमोदित किया गया था।

उपाय 5 चीन-केंद्रित, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित, समानांतर-समूह, बहु-केंद्र और 52-सप्ताह चरण III नैदानिक ​​​​अध्ययन है। इस अध्ययन के परिणामों के अनुसार, सेक्यूकिनुमाब 150mg के साथ इलाज किए गए सभी चीन के रोगियों में, उपचार के 1 सप्ताह के बाद ASAS20 की प्रतिक्रिया दर प्लेसीबो समूह की तुलना में काफी भिन्न रही है; उपचार के 2 सप्ताह बाद ASAS40 प्रतिक्रिया दर में एक महत्वपूर्ण अंतर था। उपचार के 16 सप्ताह बाद, सेक्यूकिनुमाब समूह में ASAS20/40 की प्रतिक्रिया दर क्रमशः 56.0% और 41.7% थी, जबकि प्लेसीबो समूह में क्रमशः 38.5% और 16.5% थी।

5. ए.एस. पर उपाडासिटिनिब, टोफासिटिनिब और सेक्यूकिनुमाब के चिकित्सीय प्रभावों की तुलना

हमारी कंपनी कई तरह के JAK अवरोधक उपलब्ध करा सकती है। इस लेख में बताए गए टोफासिटिनिब और अपाटिनिब के अलावा, हम ऐसे उत्पाद भी उपलब्ध करा सकते हैं जैसेबारिसिटिनिबऔररुक्सोलिटिनिबयदि आप रुचि रखते हैं, तो कृपया एक संदेश छोड़ देंemail:sales6@faithfulbio.com

टोफासिटिनिब के चिकित्सीय लाभ क्या हैं?

टोफासिटिनिब पाउडरJAK1 और JAK3 की गतिविधि को प्रभावी ढंग से बाधित कर सकता है, विभिन्न भड़काऊ साइटोकिन्स के सिग्नल ट्रांसडक्शन को अवरुद्ध कर सकता है, और फिर सूजन की घटना और विकास को रोक सकता है, जिससे जोड़ों के दर्द, सूजन और अन्य लक्षणों से राहत मिलती है। रुमेटीइड गठिया जैसे ऑटोइम्यून रोगों के इलाज के लिए अन्य दवाओं की तुलना में,टैसोसिटिनिब पाउडरइसके निम्नलिखित लाभ हैं: 1) JAK के चयनात्मक अवरोधक के रूप में, यह टाइप I/II साइटोकाइन रिसेप्टर्स द्वारा मध्यस्थता वाले JAK/STATs सिग्नल ट्रांसडक्शन मार्ग को विनियमित करके सेल ऑटोइम्यूनिटी को नियंत्रित करता है, और ऑटोइम्यून रोगों के लिए अच्छी चयनात्मकता रखता है; 2) एक छोटे आणविक यौगिक के रूप में, इसमें तेजी से शुरुआत की विशेषताएं हैं। मौखिक प्रशासन न केवल अन्य प्रशासन विधियों के कारण होने वाली अज्ञात प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं से बच सकता है, बल्कि उपचार के दौरान रोग की प्रगति को भी लगातार नियंत्रित कर सकता है। 3) मेथोट्रेक्सेट जैसे गैर-जैविक एजेंटों के साथ एकल प्रशासन या संयुक्त प्रशासन प्रभावी है।

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