निलोटिनिबइमैटिनिब की आणविक संरचना से सुधार हुआ है, जिसमें बीसीआर-एबीएल किनेज गतिविधि के लिए मजबूत चयनात्मकता है, और टाइरोसिन किनसे पर इसका निषेध इमैटिनिब की तुलना में 30 गुना अधिक मजबूत है, और यह इमैटिनिब-प्रतिरोधी बीसीआर-एबीएल उत्परिवर्ती की कीनेस गतिविधि को रोक सकता है। साथ ही, यह KIT और PDGFR kinase गतिविधि को भी रोक सकता है।
सीएमएल रोगियों का इलाज निलोटिनिब 50-1200 मिलीग्राम क्यूडी या 400-600 मिलीग्राम बोली से किया गया। पीक टाइम 3 घंटे का था। 8 दिनों तक लगातार प्रशासन के बाद, रक्त की एकाग्रता स्थिर स्थिति में पहुंच गई। 400mg बोली की स्थिर अवस्था C. 3.6 wmol · L ~ थी; उन्मूलन आधा जीवन 15 घंटे था, और स्थिर-अवस्था एयूसी पहले प्रशासन की तुलना में 2 गुना (क्यूडी) और 3.8 गुना (बोली) अधिक थी। निलोटिनिब के मुख्य चयापचय मार्ग ऑक्सीकरण और हाइड्रॉक्सिलेशन हैं। यह मुख्य रूप से सीरम में तकनीकी दवा के रूप में मौजूद है, और इसके चयापचयों में कोई जैविक गतिविधि नहीं होती है। की एक खुराक प्राप्त करने के बादनीलोटिनिबस्वस्थ स्वयंसेवकों में, 90% से अधिक उत्पाद 7 दिनों के भीतर मल के माध्यम से उत्सर्जित हो गए, जिनमें से 69% दवा का मूल रूप था।
नैदानिक परीक्षणों में, तसिग्ना के साथ उपचार के बाद, ग्लिवेक के प्रतिरोधी क्रोनिक चरण में फिलाडेल्फिया गुणसूत्र सकारात्मक (पीएच +) सीएमएल वाले 42% रोगियों में असामान्य गुणसूत्र कमी या गायब हो जाएगा; त्वरित चरण में, 31% रोगी समान प्रभाव प्राप्त करने में सक्षम थे।
एक प्रमुख चरण II नैदानिक अध्ययन डिजाइन के आधार पर, इमैटिनिब मेसाइलेट के खिलाफ या धीमी और त्वरित पीएच में स्पष्ट विषाक्तता वाले रोगियों के उपचार में निलोटिनिब मौखिक तैयारी के नैदानिक परीक्षणों के सकारात्मक परिणामों का मूल्यांकन करें + सीएमएल: उच्च दक्षता, अच्छी सहनशीलता और प्रबंधनीय सुरक्षा। दुनिया में पहली बार, स्विट्जरलैंड ने नोवार्टिस [जीजी] #39; की शक्तिशाली और उपन्यास लक्षित चिकित्सीय दवा निलोटिनिब ओरल टैबलेट (व्यापार नाम: तसिग्ना) को रक्त कैंसर क्रोनिक मायलोइड ल्यूकेमिया (सीएमएल) के उपचार के लिए सूचीबद्ध करने की मंजूरी दी है। इमैटिनिब मेसाइलेट (व्यापार नाम: ग्लिवेक) के लिए अप्रभावी या असहनीय।
इन विट्रो में, निलोटिनिब CYP3A4, cyp2c8, CYi> का प्रतिस्पर्धी अवरोधक है; 2C9, CYP2D6 और ugtlal, जो इन एंजाइमों द्वारा समाप्त दवाओं की एकाग्रता को बढ़ा सकते हैं। यह उत्पाद CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। CYP3A4 का प्रबल अवरोधक या प्रेरक निलोटिनिब की सांद्रता को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा या घटा सकता है। यह उत्पाद पी-ग्लाइकोप्रोटीन का सब्सट्रेट भी है। जब इस उत्पाद को पी-ग्लाइकोप्रोटीन को बाधित करने वाली दवाओं के साथ जोड़ा जाता है, तो रक्त में नीलोटिनिब की सांद्रता बढ़ सकती है।