लिनाग्लिप्टिन एपीआई पाउडर सीएएस 668270-12-0

लिनाग्लिप्टिन एपीआई पाउडर सीएएस 668270-12-0एक DPP{0}}IV अवरोधक है। डीपीपी-IV एक इन्क्रिटिन हार्मोन है जो प्रोटीन से बंधता है और कई ऊतकों में मौजूद होता है, जैसे कि गुर्दे, यकृत, छोटी आंत की परत की ब्रश सीमा, अग्नाशयी नलिकाएं, लिम्फोसाइट्स और एंडोथेलियल कोशिकाएं। यह एंजाइम स्थिति 2 पर एन {{8} टर्मिनल एलानिन अवशेषों को हाइड्रोलाइज करके जीएलपी {5} 1 को निष्क्रिय कर देता है। इसलिए, इस एंजाइम को रोकने से जीएलपी {10} 1 एकाग्रता बढ़ जाती है, अग्नाशयी आइलेट कोशिकाओं से इंसुलिन उत्पादन उत्तेजित होता है और साथ ही ग्लूकागन एकाग्रता कम हो जाती है, जिससे मधुमेह विरोधी प्रभाव पड़ता है। लिनाग्लिप्टिन टाइट लिगैंड/रिसेप्टर बाइंडिंग के माध्यम से डीपीपी-IV को रोकता है, बाइंडिंग साइटों के लिए सब्सट्रेट के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। यह एक चयनात्मक, प्रतिस्पर्धी और प्रतिवर्ती DPP-IV अवरोधक है।

लिनाग्लिप्टिन (बीआई-1356) 1 एनएम के आईसी50 के साथ एक शक्तिशाली और चयनात्मक डीपीपी-4 अवरोधक है। डीपीपी-4 के लिए इसकी चयनात्मकता अन्य डाइपेप्टिडाइल पेप्टिडेज़ जैसे डीपीपी-2, डीपीपी-8, और डीपीपी9 की तुलना में 10,000 गुना अधिक है। लिनाग्लिप्टिन टाइप 2 मधुमेह मॉडल में ग्लोमेरुलर ऑटोफैगी को सक्रिय करता है। DPP4 TP53 की कमी वाली CRC कोशिकाओं में फेरोप्टोसिस की मध्यस्थता करता है।