ल्यूकोवोरिन कैल्शियम पाउडर कैस 1492-18-8

फोलिनिक एसिड कैल्शियम नमक कम फोलिक एसिड का एक फॉर्मिलेटेड व्युत्पन्न है, जो फोलिक एसिड के समान है और शरीर में फोलिक एसिड का एक सक्रिय रूप है। मानव शरीर में प्रवेश करने के बाद, इसे टेट्राहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस द्वारा टेट्राहाइड्रोफोलेट में परिवर्तित किया जाता है, जो मेथोट्रेक्सेट के कारण होने वाली विषाक्त प्रतिक्रिया का प्रभावी ढंग से विरोध कर सकता है। इसलिए, क्लिनिक में, कैल्शियम फोलिनेट पाउडर को अक्सर फोलिक एसिड प्रतिपक्षी के लिए एक एंटीडोट के रूप में उपयोग किया जाता है, जबकिउच्च गुणवत्ता वाले ल्यूकोवोरिन कैल्शियम पाउडरपीला सफेद से पीले क्रिस्टलीय या अनाकार पाउडर है जो कमरे के तापमान पर पानी में आसानी से घुलनशील होता है।

ल्यूकोवोरिन कैल्शियम के औषधीय प्रभाव क्या हैं?

एक अत्यधिक प्रभावी जैव रासायनिक नियामक के रूप में,कैल्शियम फोलिन (सीएफ)ट्यूमर विरोधी प्रभाव नहीं है। इसका उपयोग मुख्य रूप से उच्च-खुराक बचाव में और बाद के चिकित्सीय प्रभाव को मजबूत करने के लिए फ्लोरोरासिल के साथ संयोजन में किया जाता है, ताकि गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्यूमर, स्तन कैंसर, सिर और गर्दन के कैंसर, ट्रोफोब्लास्टिक ट्यूमर और अन्य घातक ट्यूमर के उपचार से निपटने के लिए। इसके अलावा,ल्यूकोवोरिन कैल्शियम पाउडरकैल्शियम टेट्राहाइड्रोफोलेट के फॉर्मिल व्युत्पन्न का एक कैल्शियम नमक है, जो शरीर में फोलेट का सक्रिय रूप है। डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस का प्रतिस्पर्धी निषेध फोलेट को टेट्राहाइड्रोफोलेट में बदलने से रोकता है, जिससे डीएनए संश्लेषण विकारों का कारण बनता है। कैल्शियम फॉर्मिल टेट्राहाइड्रोफोल के साथ पूरक एक डिटॉक्सिफाइंग प्रभाव हो सकता है। और यह फोलेट की कमी के कारण होने वाले मेगालोब्लास्टिक एनीमिया का इलाज कर सकता है, अस्थि मज्जा हेमटोपोइएटिक कोशिकाओं के भेदभाव, परिपक्वता और रिहाई को बढ़ावा दे सकता है। नैदानिक अध्ययनों में पाया गया है कि कैल्शियम फोलिनेट, एक अत्यधिक कुशल जैव रासायनिक नियामक और फ्लोरोरासिल आधारित पाइरीमिडीन विरोधी के रूप में, फ्लूरोरासिल (5-एफयू) दवाओं की एंटी-ट्यूमर गतिविधि को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ा सकता है।

कैल्शियम फोलिन और फ्लोरोरासिल के संयोजन का नैदानिक अनुप्रयोग सिद्धांत क्या है?

का संयोजनकैल्शियम फोलिन और फ्लोरोरासिलउत्तरार्द्ध की प्रभावकारिता को बढ़ाने के लिए आम तौर पर सीएफ-एफयू संयोजन चिकित्सा के रूप में जाना जाता है। यह वर्तमान में नैदानिक अभ्यास में कोलोरेक्टल कैंसर के उपचार के लिए पहली बैकअप योजना है। इसकी उपचार योजना का सिद्धांत यह है कि डीओक्सायडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (डीटीएमपी) बनाने के लिए डीएनए संश्लेषण के दौरान एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट सिंथेज़ (टीएमपी) के उत्प्रेरक के तहत टेट्राहाइड्रॉफोलेट (टीएचएफ) से मेथिलिकरण से गुजरने की आवश्यकता है। इस बिंदु पर, डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस डाइहाइड्रॉफोलेट को टेट्राहाइड्रोफोलेट में परिवर्तित करता है। फ्लोरोरासिल की कार्रवाई का मुख्य तंत्र इसे मानव शरीर में प्रवेश करने के बाद, टीएमपी को बाधित करने के बाद इसे फ्लोरोरासिल डीऑक्सीराइबोन्यूक्लियोटाइड में बदलना है। प्रतिक्रिया प्रक्रिया के दौरान, TMPs, THF और DUMP3 एक संक्रमणकालीन परिसर बनाते हैं। सामान्य प्रतिक्रिया पूरी होने के बाद, यह जटिल विघटित हो जाता है, डायहाइड्रोफोलेट, टीएमपी और डीटीएमपी जारी करता है। लेकिन फू देने के बाद, इस परिसर को विघटित नहीं किया जा सकता है, एंजाइम का कार्य बाधित है, और DTMP उत्पन्न नहीं किया जा सकता है। फ्लोरोरासिल डीऑक्सीराइबोन्यूक्लियोटाइड्स और एंजाइमों के बीच बाध्यकारी आत्मीयता THF की एकाग्रता के लिए आनुपातिक है। THF की आपूर्ति में वृद्धि से TMPs पर FU के निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ाया जा सकता है।

कैल्शियम फोलिनेट और कैल्शियम लेवोफोलिनेट के बीच क्या अंतर हैं?

ल्यूकोवोरिन कैल्शियम पाउडरटेट्राहाइड्रोफोलेट का एक N5 फॉर्मिल व्युत्पन्न है, जो डायस्टेरोमर्स का एक रेसमिक मिश्रण है। इसे टेट्राहाइड्रॉफोलेट बनाने के लिए विटामिन बी 12 की कार्रवाई के तहत डिमेथिलेट किया जा सकता है, जिसे बाद में सेरीन हाइड्रॉक्सिमेथाइलट्रांसफेरेज़ की कार्रवाई के तहत एन-फॉर्माइल टेट्राहाइड्रोफोलेट में परिवर्तित किया जाता है। Tetrahydrofolate Purines और pyrimidines के संश्लेषण के साथ -साथ अमीनो एसिड के चयापचय से निकटता से संबंधित है।कैल्शियम लेवोफोलिनेट पाउडरकैल्शियम फोलिनेट का बाएं हाथ का रूप है और शरीर में कैल्शियम के फार्माकोलॉजिकल सक्रिय घटक भी है। जब कीमोथेरेपी दवाओं के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है,कैल्शियम लेवोफोलिनेटकैल्शियम फोलिन के समान चिकित्सीय प्रभाव पैदा करने के लिए केवल आधी खुराक की आवश्यकता होती है।

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